口服靶向藥的 7 大誤區，千萬別踩坑！
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時間：2023-09-15 來源: 網絡 作者：未知 點擊：90
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EGFR 突變（吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奧希替尼、阿美替尼、伏美替尼等）；
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ALK 突變（如克唑替尼、色瑞替尼、布加替尼、阿來替尼、勞拉替尼等）；
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ROS1 融合（如克唑替尼、色瑞替尼、卡博替尼、勞拉替尼等）；
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HER2（ERBB2）突變（如 T-DM1、阿法替尼、曲妥珠單抗、吡咯替尼、波奇替尼等）；
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BRAF 基因突變（FDA 獲批了達拉菲尼（150 mg bid）聯合曲美替尼（2 mg qd）的治療方案）；
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RET 突變（凡德他尼和卡博替尼）
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吉非替尼
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250 mg（1 片），一日 1 次，口服，可空腹或與食物同服，無法整片吞服時，可壓碎攪拌至完全分散（約 15 分鐘），即刻飲下藥液，以半杯水沖洗杯子飲下洗液。
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劑量調整：發生 3 級及以上不良反應應暫停吉非替尼給藥 (長達 14 天)，緩解后恢復 250 mg 劑量治療。
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藥物相互作用：避免與 CYP3A4 強誘導劑或強抑制劑聯合使用，強誘導劑降低吉非替尼藥物濃度，強抑制劑增加血藥濃度。
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特殊人群：肝轉移引起的肝功能損傷無需調整劑量，腎功能損傷（肌酐清除率 > 20 mL/分）也無需調整劑量。
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厄洛替尼
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150 mg，一日 1 次，至少在進食前 1 小時或進食后 2 小時服用。
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劑量調整：每次減少 50 mg。
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藥物相互作用：避免與 CYP3A4 強誘導劑或強抑制劑聯合使用，吸煙可能降低療效。
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特殊人群：慎用于肝損傷患者（膽紅素＞3×ULN 或轉氨酶＞5×ULN），輕中度腎損傷無需調整劑量。
轉載（醫事象）
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肺癌是世界上發病率及死亡率均占位第一位的惡性腫瘤，非小細胞肺癌 (NSCLC) 約占所有肺癌的 80%，其中腺癌占比超過 60%。
針對晚期 NSCLC，尤其是腺癌患者，國內外指南均推薦行基因檢測，明確是否可行靶向治療。近年來，隨著靶向治療在 NSCLC 術后輔助治療方面的成功應用，使得 NSCLC 靶向治療人群進一步擴大。
靶向藥物的問世，無疑為患者帶來了更好的療效，同時相比化療副作用更小，患者服藥更加便捷。但在口服靶向藥的同時，也有很多需要注意的地方。作為臨床醫生，必須牢牢掌握這些注意點，才能更好地規范患者的治療。
口服靶向藥需要嚴格定時定量
每次口服靶向藥必須要固定時間，嚴格按照說明書的用量。不能根據自我感覺擅自加量或減量，這樣做有可能影響藥效，嚴重者還會產生嚴重的不良反應或加快藥物耐藥。
每日一次的藥物需固定在每日固定時間（比如早 8 點）服用，每日兩次的藥物需每隔 12 小時口服一次，每日三次的藥物需每隔 8 個小時口服一次。這樣才能保證穩定有效的血藥濃度，發揮藥物的最佳藥效。
溫馨提示：靶向藥的用藥周期一般會比較長，在剛開始服藥時，可以定個鬧鈴作提醒，時間久了也就形成習慣不太容易忘記服藥。另外也可以準備一個服藥日歷，每天吃了藥就做個標記，這樣還可以避免重復服藥，準確記錄服藥天數。
漏服靶向藥，不要隨意補服或加量
患者不小心漏服靶向藥時，如果距離下一次服藥時間超過 12 小時的話，需要盡快補服；如果距離下一次服藥的時間短于 12 個小時，就不應再補服了，也沒必要在下次吃藥時增加藥量。擅自增加藥量不會增加藥效，反而可能增加藥物不良反應的發生率。
空腹還是隨餐服用靶向藥？
大多數肺癌靶向藥都是建議空腹或餐后 2 小時服用（如厄洛替尼、阿法替尼等），部分藥物空腹或隨餐服用均可（如吉非替尼、埃克替尼、奧希替尼等），當然也有個別藥物需要隨餐服用（如阿來替尼、色瑞替尼等）。
臨床醫生必須精細掌握這些靶向藥的服用信息，更好地告知患者，增強其依從性，發揮藥物最大療效，同時減輕藥物相關副反應。
靶向藥不能嚼著吃！
大多數靶向藥均推薦整片隨水吞服，不可咀嚼或壓碎；對于吞咽困難的患者，可將片劑分散于水中服用。
這是因為靶向藥在其生產制造過程中，有其特殊的賦形工藝（如吉非替尼和奧希替尼，片劑內部含有微囊結構），不同的賦形工藝也有其特殊目的。
冒然壓碎或咀嚼服用可能會破壞靶向藥的內部結構，影響藥物的療效。
避免同時服用影響靶向藥代謝的藥物
多數靶向藥都是通過酶進行代謝的，主要的酶是 CYP3A4，服用過程中應避免與 CYP3A4 誘導劑或抑制劑聯合使用。
常見的 CYP3A4 抑制劑有：胺碘酮、西咪替丁、環丙沙星、克拉霉素、地那韋啶、地爾硫革、多西環素、依諾沙星、紅霉素、維拉帕米、伏立康唑等。
CYP3A4 誘導劑有：巴比妥類、卡馬西平、糖皮質激素、奧卡西平、苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平等。
大部分抗抑郁得藥物中都含有圣·約翰草這種原料。圣·約翰草的作用是增強 CYP3A4 酶的活性，加速藥物代謝，這使得靶向藥在血液中的濃度降低，從而影響其療效。
少部分靶向藥（如阿法替尼）應避免與 P-gp 強抑制劑同時服用。
P-gp 強抑制劑主要有：環孢霉素 A、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、維拉帕米、奎尼丁、他克莫司等。
同時服用會影響藥物代謝，增加或降低血藥濃度，造成不良反應發生率上升或療效降低。若確實需要服用以上用藥，則建議兩者的服用時間至少間隔 2 小時。
避免同時服用影響靶向藥療效的食物
在服用靶向藥物的患者需要避免吃西柚、石榴、楊桃這些水果，這些水果做的果汁也不能喝。因為這些水果含有柚苷、呋喃香豆素類和類黃酮化合物柑桔素等，能抑制肝臟中 CYP3A4 酶的活性，而這些酶的活性會直接影響靶向藥的療效。尤其是西柚，食用后會影響多種抗癌藥的功效，一定要避免。
溫馨提示：除此之外還要戒煙戒酒。煙酒本身就是致癌物，對口服靶向藥的患者來說還可能影響藥物的療效，因此用藥期間也要盡量避免。
密切關注靶向藥的不良反應
告知患者在口服靶向藥期間，一定要做好隨訪工作，定期復查（主要有生化檢驗和影像學檢查），一方面評估患者用藥的療效，一方面及時發現藥物不良反應。
例如服用針對肺癌 EGFR 基因突變的 TKI 類藥物（吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼、奧希替尼、阿法替尼等）可能會出現疲勞、皮疹、腹瀉等常見的不良反應；服用抗腫瘤血管生成的 TKI 類藥物（安羅替尼）可能會出現高血壓、乏力、出血、皮疹、甲狀腺功能異常、高血脂和蛋白尿等比較特殊的不良反應。
當出現這些不良反應時應減少藥量，嚴重時需要停藥并行相關專科處理。其他還有一些少見的不良反應，服藥前一定要仔細閱讀藥物說明書，如有不適，及時專科就診。當出現耐藥時，需要進一步基因檢測，明確是否可以換藥或更換其他治療方式。
綜上所述，口服靶向藥講究多，臨床醫生只有深入了解掌握其具體用藥信息，才能更好地為患者提供優質的診療服務，提升藥物療效，造福于廣大患者群體。
NSCLC 常見的靶向藥如 : 以上藥物均已上市，其他相關靶點的藥物也正在研發當中。
用法用量：
不良反應：常見的為腹瀉、皮膚反應，通常可逆。特別注意間質性肺炎（發生率約 2-3%），肝毒性、嚴重持續的腹瀉、消化道穿孔、眼部癥狀（特別是潰瘍性角膜炎）。
用法用量：